抗肿瘤新药TR128获批临床试验

TR128胶囊是一种治疗晚期恶性实体瘤的新药，已获国家药品监督管理局批准开展临床试验。

这是继TR64和TR115之后，今年第三个获批进入临床试验的创新靶向药物。它们都是由中国科学院合肥物质科学研究院刘青松教授领导的研究团队开发的。

癌症是威胁人类健康的重大疾病，其发病机制通常与原癌基因的突变密切相关。

RAS-RAF-MEK-ERK 蛋白信号通路的过度激活是肿瘤发生最常见的分子特征之一。RAS 基因突变存在于大约 30% 的肿瘤中，例如 95% 的胰腺癌、52% 的结直肠癌、31% 的非小细胞肺癌和 21% 的子宫内膜癌。

RAF激酶，包括ARAF、BRAF和CRAF，其中BRAF是三者中研究最多的，是RAS信号通路的关键下游信号蛋白，也是肿瘤突变的热点。

TR128代表新一代泛RAF激酶抑制剂，对RAF激酶家族中的BRAFCRAF和BRAF-V600E蛋白具有强抑制作用，可克服目前BRAF-V600E抑制剂的“矛盾激活”效应。

体外和体内实验表明，TR128 强烈抑制具有 RAS 和 RAF 突变的细胞增殖并诱导细胞凋亡，例如结直肠癌、胰腺癌、非小细胞肺癌和黑色素瘤。

它还显示出在小鼠同种异体肿瘤模型中对肿瘤生长的显着抑制。

据该团队介绍，TR128有望成为治疗结直肠癌、胰腺癌和非小细胞肺癌等癌症的新一代靶向药物。

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