乙烯芳烃和杂芳烃的模块化组装

新加坡国立大学 (NUS) 的化学家开发出一种模块化方法，使用乙烯、芳烃和杂芳烃等基本原料化学品来制造 1,2-芳基杂芳基乙烷，这是一类对药物发现和药物开发很重要的化合物。

有机合成(尤其是在制药领域)的进步依赖于通过基本原料的战略性组装实现分子多样性。通过利用这些原料化学品，研究人员可以探索新的合成途径，改进化学反应，并专门为药物开发定制分子结构。1,2-芳基杂芳基乙烷结构在制药应用中特别有前景，有超过 49,000 种已记录的化合物的广泛目录可以证明这一点，其中约 31% 在各种生物活性研究中显示出效用。尽管传统合成方法具有潜力，但它们面临着诸多挑战，例如依赖预官能化的合成子、合成路线冗长、底物兼容性有限以及反应条件苛刻，尤其是在合成复杂结构时。另一方面，乙烯是全球化学工业的基石，2022 年的产量超过 2.23 亿吨，凸显了其作为主要原料的关键作用。此外，芳烃和杂芳烃分子是芳基和杂芳基化学基团的基本且广泛可用的来源。这就引发了一个问题：这些有价值的化学品是否可以通过丰富且易于获取的基本原料化学品模块化组装而成。

新加坡国立大学化学系副教授吴杰及其研究团队采用新方法应对了这一挑战。他们的成功基于一种应用，即利用光引发芳基锍盐生成芳基自由基。芳基自由基是活性中间体，参与许多有机反应。这些自由基随后与乙烯和杂芳烃分子发生反应，形成所需的化合物。该方法不仅有助于合成 1,2-芳基杂芳烃，还可以通过使用不同的自由基前体、气态烯烃(乙烯和丙烯)和杂芳烃分子来生产其他有价值的精细化学品。

这种使用气态烯烃和耦合多种基本成分的重大进步可能会极大地影响药物发现和石化行业，因为它可以实现多样化分子支架的模块化和可持续生产。一个简单的内部构建的循环流动系统已被用于增加这种合成方案的实用性。

该研究成果于 2024 年 6 月 27 日发表在《自然化学》杂志上。

吴副教授表示：“我们长期以来一直对从基础原料化学品(尤其是天然气)合成有价值的精细化学品感兴趣，这促使我们开发出创新的按需组装策略。这些方法有可能对制药和石化行业产生重大影响。”

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