氟捕获和附着过程可以提高药物效率

在化学反应方面，氟因其 能够增加药物吸收并延长其使用寿命而被誉为“神奇子弹原子”。然而，将其添加到化合物中的传统方法需要昂贵的材料并且很难实现。

莱斯大学的科学家开发了一种可靠且经济高效的工艺，通过铁和硫反应向分子中添加氟，以提高药物效率。根据 发表在《自然化学》上的一项研究，光激活反应既可用于从羧酸中释放氟，也可将其掺入烯烃中——烯烃是药品和其他化学产品的常见结构单元。莱斯大学研究人员开发的化学途径提供了一种新的配方，可以实现更简单、更便宜和更有效的氟化。

“从百忧解到立普妥，许多重要药物的秘密是一种叫做氟的原子，”诺曼·哈克曼-韦尔奇青年研究员兼化学助理教授朱利安·韦斯特说。“当附着在药物分子上时，这个小原子可以使治疗作用更快、时间更长、副作用更少。但制造药物时很难附着氟。现有工艺通常需要非常昂贵、具有危险反应性的化学品，而且效果不佳。”

西方研究小组 想知道是否可以找到一种通过廉价、高效、安全的工艺将氟添加到分子中的方法。

“当我们在 2019 年成立研究小组时，这是一个宏大的、天上掉馅饼的想法，但在发现铁和硫可以共同产生一种称为脱羧的反应后，我们非常有信心能够做到这一点，”韦斯特说。

与 用于合成各种行业分子的贵金属原材料不同，铁和硫等更常见的元素在世界各地很容易获得，价格低廉且丰富。今年早些时候，西方研究小组发现，当光线照射到铁和硫上时，它们会像吵闹的酒吧顾客一样相互作用，爆发出一场混战，能量足以分解羧酸分子，释放出氟原子以供其他用途。

“羧酸无处不在;它们便宜、可用且耐寒，”韦斯特说。“问题在于它们的稳定性使得它们很难分解成有用的部件。如果铁和硫可以使这些常见材料脱羧，使它们的氟原子可用，那么我们就可以参加比赛了。”

一旦研究人员确定了如何从这些稳定的化合物中释放氟，他们接下来必须弄清楚如何以有效且安全的方式重新连接它。莱斯大学博士生卢彦初 和化学研究生卞康杰发现，氟化羧酸可以与烯烃(药物分子的另一个常见部分)发生反应。

“烯烃最常用于帮助将药物组合在一起，因为它们可以转化为许多不同的东西，例如可以构建更复杂部件的基础，”韦斯特说。“Yen-Chu 和 Harry 确定，裂解羧酸的铁和硫的组合可以促进新发现的氟片段与烯烃的附着。”

新策略不仅快速、简单、安全，而且似乎适用于多种用途。

“如果你想添加不同的氟，只需加入不同的羧酸即可，”韦斯特说。

Lu和Bian与莱斯大学研究生Shih-Chieh Kao以及本科生Xiaowei Chen和David Nemoto Jr.合作对该策略进行压力测试。

“他们确实将这种方法推向了极限，但尚未发现其边界，”韦斯特说。“这个团队做得非常出色，我非常幸运能够在我们的团队中拥有如此富有创造力的同事。”

该研究得到了德克萨斯州癌症预防和研究所 (RR19025)、美国国立卫生研究院 (R35GM142738) 和韦尔奇基金会 (C-2085) 的支持。

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